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血管舒缩症状

2023-10-22 12:55:49 点击数:

大鼠实验模型被认为是研究绝经期血管舒缩症状的典型模型,利用该模型研究了E,缓解更年期潮热的疗效。

在该模型中,切除卵巢(OVx)的吗依赖的大鼠在给予纳洛醒NAL) 后,记录其尾部皮肤的热反应,六组大鼠按如下方式口服给药8天:赋剂作为(阴性)对照:E: 0.1、03、1.0D3.m/ (ked) : E:03/ (ke)作为阳性对照,天,录大尾部皮肤温度 (TST) 并以此为基线,给NAL后的60分钟内每隔5分钟记录一次。对照组大鼠在给予NAL后,其TST急剧上升约4.5,60分钟后又回到基线水平。雌四醇呈剂量依赖性抑制TST的上升

 

试验所用E.的最高剂量相当于EE剂量的10倍。两者均可抑制TST的变化。

由此可以得出结论:在被认为研究药物对更年期潮热(血管舒缩症状)作用最具代表性的动物实验模型中,E,可有效抑制温度的上升,E,的效价强度比E正低10倍,1期多剂量研究对健康的绝经后女性连续28天每天给药后,评估四种剂量E,的安全性、耐受性、药代动力学和药效学特性(数据未公布) 。其中,2mg 和10m2剂量组的女性每周至少出现30次潮热。在4周治疗期间,相比2m成二对照组。四能有效增达两刻量组中大多数女性的潮执症状、尽管该研究设计的医学证据等级并不高,但仍然说明这些剂量水平的治疗是有效的。

上述结果表明,E,对于治疗缓解围绝经期和绝经后妇女的潮热症状及其他血管舒缩症状可能是有效的